トレミフェンクエン酸塩原末

製品名：クエン酸トレミフェン

CAS 番号: 89778-27-8

外観：白色または白色に近い粉末

エイネクス。No: 663-344-6

分子式: C32H36ClNO8

分子量：598.08

融点: 160-162度

沸点: 146-148 度
密度: 1.045g/cm3

屈折率: 1.416-1.418

保管状態: 2-8度

Solubility: DMSO: >10mg/mLの

クエン酸トレミフェンは抗エストロゲン薬であり、特に選択的エストロゲン受容体として分類されています。

アゴニストとアンタゴニストの特性が混合されたモジュレーター (SERM)。クエン酸トレミフェンは非ステロイド性トリフェニルエチレン誘導体で、構造と作用がノルバデックス (クエン酸タモキシフェン) とクロミッド (クエン酸クロミフェン) の両方に似ています。

クエン酸トレミフェンは、エストロゲン受容体陽性腫瘍またはエストロゲン不明（がんがエストロゲン反応性かどうか不明）の腫瘍を有する閉経後の女性の乳がんの治療に使用されます。 クエン酸トレミフェンは、さまざまな組織のエストロゲン受容体に競合的に結合することで作用し、内因性エストロゲンが生物活性を発揮するのをブロックします。 多くの組織における抗エストロゲン剤として、男性のボディビルダーやスポーツ選手は、芳香性ステロイドまたはエストロゲン様アナボリック/アンドロゲンステロイドの使用に伴う副作用の一部に対抗するためにクエン酸トレミフェンを使用することがあります。 これには、女性化乳房、体脂肪増加、水分貯留の増加が含まれる場合があります。

ステロイド使用者向けのクエン酸トレミフェンは、黄体形成ホルモンと卵胞刺激ホルモンの産生を増加させ、テストステロンを増加させる能力があります。 この能力が、ステロイド使用者によってポストサイクル療法中によく使用される理由です。 クエン酸トレミフェンは、視床下部および下垂体でエストロゲンによって引き起こされる負のフィードバック阻害をブロックすることでこれを達成し、これがこれらのホルモンの産生を増加させるのに役立ちます。

乳がんの治療:クエン酸トレミフェンは、主に閉経後の女性のエストロゲン受容体陽性乳がんの治療に使用されます。 乳房組織におけるエストロゲンの影響をブロックすることにより、がん細胞の増殖と拡散を抑制します。 がんの再発リスクを軽減するために、手術、放射線、または化学療法後の補助療法として使用できます。

骨の健康:クエン酸トレミフェンは、閉経後の女性の骨の健康に良い影響を与えることが示されています。 これは骨量の減少を軽減し、骨折のリスクを減らすことができます。これは、乳がん治療が骨量の減少に寄与する場合があるため、特に重要です。

エストロゲン受容体の調節:選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) として、クエン酸トレミフェンは、さまざまな組織のエストロゲン受容体に選択的に結合することで効果を発揮します。 乳房組織では、アンタゴニストとして作用し、エストロゲンの増殖効果をブロックします。 骨などの他の組織でも、骨密度の維持に役立つエストロゲンと同様の効果を発揮します。

心臓血管の保護:いくつかの研究では、クエン酸トレミフェンが乳がんを患っている閉経後の女性の心臓血管に効果をもたらす可能性があることを示唆しています。 これは、総コレステロールや低密度リポタンパク質（LDL）のコレステロールレベルの低下など、脂質プロファイルの改善と関連しています。 これらの効果は、心血管イベントのリスク低下に寄与する可能性があります。

タモキシフェンの代替品:クエン酸トレミフェンは、乳がんの治療に一般的に使用される別のSERMであるタモキシフェンの代替品と考えられています。 タモキシフェンに耐えられない、またはタモキシフェンにうまく反応しない女性にとって、クエン酸トレミフェンは同様の効果を持つ適切な代替品となり得ます。

クエン酸トレミフェンは、サイクル中またはサイクル後の治療中はクエン酸タモキシフェン（ノルバデックス）と互換性があります。 クエン酸タモキシフェン 20mg=60 クエン酸トレミフェン 3.0mg このことから、女性化乳房の治療および/または予防には、クエン酸トレミフェンは60ミリグラムで十分であると推測できます。 乳がん治療の推奨用量は、60mg 錠剤を 1 日 1 回投与します。 ステロイド治療中、アスリートやボディビルダーは1日あたり30mgから60mgを使用することがあります。

サイクル後の治療中に使用する場合、ユーザーは逸話的に、1 日あたり 60 ～ 120 mg の範囲の用量が平均であると示しています。 ほとんどのユーザーは、サイクル後の治療にクエン酸トレミフェンを使用する場合、最低 3 週間この薬剤を投与すると報告しています。 この化合物には副作用がほとんどないため、最大長は必ずしも確立されていません。 この場合、この化合物は、潜在的な副作用に対する支払いをほとんどまたはまったく心配せずに、必要なだけ長く実行できます。 詳細については、以下のセクションを参照してください。

女性アスリートは、ボディビルコンテストの近くで、エストロゲン作用を軽減するためにクエン酸クロミフェンを使用することがあります。 場合によっては、特に腰や太ももなどの女性の悩みの部位の脂肪減少と筋肉量の増加に役立つ可能性があります。 しかし、この薬は閉経前の女性に非常に厄介な副作用を引き起こすことが多く、同様にこのグループの間での需要はそれほど高くありません。

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