クエン酸トレミフェン

クエン酸トレミフェンの基本情報

 

製品名: クエン酸トレミフェン
同義語: ファレストン
CAS 登録番号: 89778-27-8
アッセイ: 99%
分子式: C26H28ClNO.C6H8O7
分子量: 598.09
融点: 158-164 ℃
沸点: 760 mmHg で 535.1 ℃
密度: 1.045g/cm3
屈折率: 1、416-1、418
外観：白色または白色に近い粉末

クエン酸トレミフェンは、体内のエストロゲンの作用に対抗するのに役立つ経口選択的エストロゲン受容体調節因子 (SERM) です。

もともと乳がんと闘うために開発されたボディビルダーは、テストステロンが体内でエストロゲンに変換され、男性が胸を成長させるときに生じる女性化乳房と闘うためにファレストンを使用して成功しました。 この物質は他の用途にはほとんど使用できず、ノルバデックスやクロミッドなどの他の同様の化合物はサイクル後の治療においてはるかに効果的です。

トレミフェン (ファレストン) は、人体内のさまざまな組織や細胞においてエストロゲンに対して混合作動特性と拮抗特性の両方を発現する非ステロイド性選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) です。 トレミフェンは、トリフェニルエチレン化合物として知られる化合物群のメンバーであり、ノルバデックス (タモキシフェン) およびクロミッド (クエン酸クロミフェン) も同様にそのメンバーであり、特に両方とも互いに非常に密接に関連した化合物です。

トレミフェンが SERM であり、体内の特定の組織 (特に乳房組織) のさまざまな受容体部位でエストロゲンをブロックする働きがあることはすでに取り上げられています。 素人向けに説明すると、トレミフェンは乳房組織内のエストロゲン受容体を占有する「偽」エストロゲンのふりをします。 これらの受容体がトレミフェンによって占有されていると、本物のエストロゲンはそこで仕事をすることができません。 トレミフェンはエストロゲンの総血漿レベルを低下させません。 乳房組織のエストロゲン受容体に拮抗することに加えて、視床下部腺のエストロゲンにも拮抗します（これは本質的に視床下部を「騙し」、体内の循環エストロゲンレベルがほとんどまたはまったくないと思わせ、エストロゲンの生成を増加させます）テストステロンの芳香化を利用してこれらのレベルを回復できるようにします。

トレミフェンは、体内の他の組織 (特に肝臓内) のエストロゲン受容体に対してアゴニストでもあります。 これは、トレミフェンが乳房組織と視床下部では抗エストロゲンとして作用する一方で、肝臓内ではエストロゲンとして作用することを意味します。 これは、コレステロール値を改善し、より好ましい範囲にシフトするなど、特にアナボリックステロイドサイクル中に有益な影響を与える可能性があります。

クエン酸トレミフェンは、体内のエストロゲンの作用に対抗するのに役立つ経口選択的エストロゲン受容体調節因子 (SERM) です。 ファレストンの商品名で米国で認可されているクエン酸トレミフェンは、進行性（転移性）乳がんへの使用が FDA から承認されています。 また、アカポデンという商品名で前立腺がんの予防についても評価されています。

トレミフェンが SERM であり、体内の特定の組織 (特に乳房組織) のさまざまな受容体部位でエストロゲンをブロックする働きがあることはすでに取り上げられています。 素人向けに説明すると、トレミフェンは乳房組織内のエストロゲン受容体を占有する「偽」エストロゲンのふりをします。 これらの受容体がトレミフェンによって占有されていると、本物のエストロゲンはそこで仕事をすることができません。 トレミフェンはエストロゲンの総血漿レベルを低下させません。 乳房組織のエストロゲン受容体に拮抗することに加えて、視床下部腺のエストロゲンにも拮抗します（これは本質的に視床下部を「騙し」、体内の循環エストロゲンレベルがほとんどまたはまったくないと思わせ、エストロゲンの生成を増加させます）テストステロンの芳香化を利用してこれらのレベルを回復できるようにします。

クエン酸トレミフェンは、一部の組織ではエストロゲン受容体に拮抗し、他の組織ではエストロゲン受容体を刺激することによって効果を発揮します。 このようにして、特定のエストロゲン経路が活性化され、他の経路は遮断されます。 血中脂質にエストロゲン様作用を及ぼしてLDLや総コレステロールを低下させるほか、骨にもエストロゲン様作用を及ぼして密度を改善すると考えられています。 また、乳房組織において抗エストロゲン作用を発揮し、従来のエストロゲンの作用に取って代わり、閉経後の女性の乳がんの予防に効果的に役立つと考えられます。

乳がんとの闘いにおいて、標準的なフェアストンの用量は通常 1 日あたり 60mg です。 総使用期間は予測不可能であり、患者のニーズに応じて決まります。 治療が 1 ～ 2 年続き、必要に応じて AI が追加されることも珍しくありません。 がんが寛解すると、状態の改善をサポートするためにファレストンのような化合物が一般的に使用されます。

女性化乳房と闘うアナボリックステロイド使用者の場合、標準的なファレストン用量は 1 日あたり 30-60mg の範囲に収まり、ほとんどの男性にとって非常に効果的です。 これでも十分な保護ができない場合は、投与量を増やすこともできますが、最善の策は AI の使用に移行することです。 ファレストンは、テストステロン、ダイアナボル、アナドロールの使用により、女性化乳房との闘いに非常にうまく機能することがわかります。 また、Equipoise や Deca Durabolin との組み合わせでもうまく機能することがわかります。 ただし、デカ デュラボリンはプロゲスチンでもあるため、そのホルモンに非常に敏感な男性には AI が必要になる可能性があります。 トレンボロンホルモンについても同じことが言えます。 トレンボロンは芳香を付与しませんが、プロゲスチンです。 さらに、芳香化ステロイドとトレンボロンのような化合物を併用すると、一部の男性において女性化乳房のリスクが高まる可能性があります。 多くの人はプロゲスチンによる女性化乳房の保護を必要とせず、アロマターゼと戦うためのSERMでなんとかなるでしょうが、敏感な男性の中にはAIが必要になる人もいます。 いずれにせよ、ファレストンがあなたのために機能するなら、それは最初から最後までサイクル全体をカバーするでしょう。

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