GW610742 パウダー
商品名:GW0742
エイリアス: GW 610742、GW-0742
CAS: 317318-84-6
MF: C21H17F4NO3S2
純度: 99.50%
投与量: 1日あたり20-30mg
グレード: 医薬品グレード
外観:白色粉末
梱包方法: 設計された偽装梱包方法、100% 合格カスタム保証
支払い: T/T、ウェスタンユニオン、マネーグラム、ビットコイン
使用法: GW 0742 は、肥満、糖尿病、脂質異常症、心血管疾患の潜在的な治療法として研究されていました。

説明:
GW0742 は GW610742 としても知られ、PPAR アゴニストです。 GW0742 は、皮質分裂後ニューロンの早期ニューロン成熟を誘導します。 GW0742 は、高血圧、血管の炎症および酸化状態、食事誘発性肥満における内皮機能不全を予防します。 GW0742 は右心肥大に対して直接的な保護効果があります。 GW0742 は、インビボおよびインビトロの両方で心臓の脂質代謝を促進する可能性があります。
応用
GW 0742 は、AMP 活性化プロテインキナーゼを活性化し、骨格筋組織でのグルコース取り込みを刺激します。また、GW 501516 は、おそらく脂肪酸の酸化を刺激することにより、前糖尿病性メタボリックシンドロームの肥満男性の代謝異常を逆転させることが実証されています。
GW0742 は、ヒトの運動持久力を大幅に向上させることが示されているため、特に相乗作用のある化合物 AICAR と併用した場合、肥満および関連症状の潜在的な治療法として提案されています。
主な効果
耐久力の増加
スタミナの増加
悪玉コレステロール(LDL)を減少させる
善玉コレステロール(HDL)を増加させる
脂肪を燃やす
炎症を軽減します
用途:
GW0742 は、ヒトペルオキシソーム増殖因子活性化受容体 δ (PPAR δ) の小分子アゴニストです。 PPARδに対して1.1nMのEC50を示し、他のヒトサブタイプよりも100-倍の選択性を示します。
GW0742はどのように機能しますか?
GW0742 に対する最も高いアンタゴニスト活性は、VDR およびアンドロゲン受容体 (AR) に対して見出されました。 驚くべきことに、GW0742は、PPARアゴニスト/アンタゴニストとして作用し、低濃度では転写を活性化し、高濃度ではこの効果を阻害した。 GW0742 の独特な分光特性も確認されました。 ローダミン由来分子の存在下では、GW0742+ は、用量依存的に励起波長 595 nm および発光波長 615 nm での蛍光強度および蛍光偏光を増加させました。
GW0742- は NR コアクチベーターの結合を阻害し、アゴニストの存在下で LNCaP 細胞における 5 つの異なる NR 標的遺伝子の発現が減少しました。 特に、VDR 標的遺伝子 CYP24A1、IGFBP-3、および TRPV6 は GW0742 によって負に制御されました。 GW0742 は、VDR リガンド アンタゴニストのセコステロイド構造を欠く最初の VDR リガンド阻害剤です。 それにもかかわらず、内因性 VDR アゴニスト 1,25- ジヒドロキシビタミン D3 で前処理された HL-60 細胞では、VDR を介した細胞分化の下流プロセスが GW0742 によって拮抗されました。
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