17-メチルテストステロン粉末の化学特性

CAS 番号: 58-18-4
化学名: 17-メチルテストステロン
同義語: メチルテストステロン
CB番号: CB4213510
分子式: C20H30O2
分子量: 302.46
融点: 162-168 度 (点灯)
アルファ: 79 ° (c=1、アルコール)
沸点：383.47度（概算）
密度：1.0434（概算）
屈折率：1.4800（推定値）
引火点: 5度
保管温度: 2-8 度
溶解度 H2O: 0.5 mg/mL 以下

17-メチルテストステロンの使用と生成

概要
18-テストステロンの合成誘導体であるメチルテストステロンは、アンドロゲンおよびアナボリックステロイド (AAS) 薬です。主に男性の低テストステロン値、男児の思春期遅れの治療に、ほてり、骨粗鬆症、女性の性欲低下などの更年期症状に対する更年期ホルモン療法の一部として低用量で使用され、乳がんの治療にも使用されます。女性（1-3）の場合。白色または乳白色の結晶または粉末として現れ、さまざまな有機溶媒に可溶ですが、水には実質的に不溶です。それは経口投与の対象となるべきである。
19-これはテストステロンの発見直後に合成され、最初の合成 AAS 薬の 1 つです。 17-メチルテストステロンは、その医学的機能を超えて、体格やパフォーマンスの改善にも使用できますが、アンドロゲン作用、エストロゲン作用、肝障害のリスクのため、そのような目的には他の AAS ほど一般的には使用されていません。この薬物は多くの国で規制物質であるため、医療目的以外での使用は一般に違法です。

適応と投与

男性の性腺機能低下症、停留精巣、思春期の遅れ、勃起不全などのさまざまな症状の治療に使用されており、更年期障害の症状（特に骨粗鬆症、ほてり、性欲とエネルギーの増加）、産後などの治療に低用量で使用されています。乳房の痛みと張り。

米国では、17-メチルテストステロンはアナボリックステロイドホルモンで、主にテストステロン欠乏症、性腺機能低下症、思春期の遅れを持つ男性の治療に使用されます。性腺機能低下症には原発性性腺刺激性低下症と性腺機能低下症性低下症の両方が含まれます。前者は停留精巣、両側捻転、精巣炎、消失精巣症候群によって引き起こされる可能性があります。または精巣摘出術。後者には、特発性性腺刺激ホルモンまたは LHRH 欠損症、または腫瘍、外傷、または放射線による下垂体視床下部損傷が含まれます。女性の乳がん、乳房の痛み、妊娠による腫れの治療にも使用され、エストロゲンを添加すると更年期障害の症状も治療できます。また、女性の更年期障害に伴う中等度から重度の血管運動症状の治療に、エステル化エストロゲンと組み合わせて使用されています。

17-メチルテストステロンは経口投与されます。推奨される投与量は、個々の患者の年齢、性別、診断によって異なります。投与量は、患者の反応および副作用の出現に応じて調整されます。アンドロゲン欠乏症の男性における補充療法では、通常、毎日 10 ～ 50 mg の17-メチルテストステロンが必要です。ただし、初回投与量の決定と投与量の調整の両方において、暦年齢と骨格年齢を考慮する必要があります。思春期遅延の治療に使用される用量は、一般に上記の範囲よりも低く、限られた期間、例えば 4 ～ 6 か月です。女性の乳がんの治療では、女性の17-メチルテストステロンの投与量は1日あたり50-200 mgです。

行動様式

17-メチルテストステロンは、アンドロゲン受容体の活性化（直接または DHT として）と、エストラジオールへの変換および特定のエストロゲン受容体の活性化という 2 つの主なメカニズムを通じて効果を発揮します。
17-メチルテストステロンは標的組織細胞に入り、アンドロゲン受容体に結合するか、細胞質酵素 5 - レダクターゼによって 5 - ジヒドロテストステロン (DHT) に還元されます。 DHT は同じアンドロゲン受容体にさらに強く結合し、さらに強力なアンドロゲン作用をもたらします。 T 受容体または DHT 受容体複合体は、細胞核に移動して、ホルモン応答エレメント (HRE) と呼ばれる染色体 DNA の特定のヌクレオチド配列に直接結合できるようにする構造変化を受けます。このプロセスはさまざまな遺伝子の転写活性を調節し、さらにアンドロゲン効果を生み出します。

副作用

17-メチルテストステロンはさまざまな種類の副作用を引き起こす可能性があります。一般的な副作用には、顔/体毛の成長の増加、頭皮の脱毛、攻撃性の増加、皮膚、座瘡、脂漏、性欲と自然勃起が含まれます。乳房の圧痛、女性化乳房、体液貯留、浮腫など、エストロゲン様作用による副作用もいくつかあります。男性は性腺機能低下症、精巣萎縮、および可逆性不妊症に苦しむ可能性があります。女性は、陰核肥大、乳房萎縮、声の濃化、多毛症、筋肥大などの部分的不可逆的な男性化に加え、月経障害や可逆的な不妊症を引き起こすことがあります。

17-メチルテストステロンは、肝酵素の上昇、胆汁うっ滞性黄疸、肝斑点状疱疹、肝癌、肝細胞癌などの肝毒性を引き起こす可能性もあります。また、赤血球生成の原因、ヘマトクリットレベルの上昇、さらには赤血球増加など、心血管系に悪影響を及ぼす可能性があり、さらに塞栓症や脳卒中などの血栓性イベントを引き起こす可能性もあります。最後に、長期治療はがんのリスクを高めます。極端な場合には、軽躁状態/躁状態、うつ病、妄想、自殺傾向、精神病なども含まれます。