メチルテストステロンの基本情報

一般名: メチルテストステロン

背景: テストステロン欠乏症または同様のアンドロゲン補充療法の男性の治療に使用される合成アナボリックステロイド。また、抗腫瘍特性があるため、進行した乳がんの女性に二次的に使用されています。

タイプ: 低分子

構造：

化学式: C20H30O2

重量: 平均: 302.451

モノアイソトピック: 302.224580204
吸収: メチル基は経口バイオアベイラビリティの向上を助けます。

タンパク質結合: 血漿中のテストステロンの 40% は性ホルモン結合グロブリンに結合し、2% は未結合のままで、残りはアルブミンおよび他のタンパク質に結合します。

代謝: 肝臓。テストステロンは、2 つの異なる経路を通じて17-ケトステロイドに代謝されます。主要な活性代謝物はエストラジオールとジヒドロテストステロン (DHT) です。

排泄経路: 90% 尿 / 10% 糞便

半減期: 6-8 時間

毒性: 副作用には、記憶喪失、不安、髪の変色、めまい、皮膚の乾燥、多毛症、敵意、排尿障害、感覚異常、陰茎障害、末梢浮腫、発汗、血管拡張などがあります。

薬力学

テストステロンは、アンドロゲングループに属するステロイドホルモンです。テストステロンは主に男性の精巣から分泌されます。女性では、卵巣、副腎で、末梢でのアドロステンジオンの変換によって生成されます。これは主要な男性ホルモンであり、アナボリックステロイドです。男性と女性の両方において、それは健康と幸福において重要な役割を果たします。例としては、性欲、エネルギー、免疫機能の強化、骨粗鬆症に対する保護などが挙げられます。平均して、成人男性の体は成人女性の体よりも約 20 倍の量のテストステロンを生成します。

作用機序

人間および他の脊椎動物におけるテストステロンの効果は、アンドロゲン受容体の活性化（直接または DHT として）と、エストラジオールへの変換および特定のエストロゲン受容体の活性化という 2 つの主なメカニズムによって発生します。遊離テストステロン（T）は標的組織細胞の細胞質に輸送され、そこでアンドロゲン受容体に結合するか、細胞質酵素5 -レダクターゼによって5 -ジヒドロテストステロン（DHT）に還元されます。 DHT は、T よりもさらに強く同じアンドロゲン受容体に結合するため、そのアンドロゲン作用は T の約 2.5 倍になります。T 受容体または DHT 受容体複合体は構造変化を起こし、細胞核に移動して結合できるようになります。染色体 DNA の特定のヌクレオチド配列に直接反応します。結合領域はホルモン応答エレメント (HRE) と呼ばれ、特定の遺伝子の転写活性に影響を及ぼし、アンドロゲン効果を生み出します。