ダポキセチン塩酸塩の基本情報

製品名：ダポキセチン塩酸塩

別名: ダポキセチン塩酸塩

CAS 番号: 129938-20-1 または 119356-77-3

分子式: C21H24ClNO

分子量：341.88

モルファイル: 129938-20-1.mol

product-285-312

溶解度：DMSO（25℃で68mg/ml）、クロロホルム、メタノール、水（25℃で68mg/ml）、エタノール（25℃で68mg/ml）に可溶。

融点: 175-1790℃

アルファ: D +135.78 度 (メタノール中 c=2.18)

保存温度：室温

溶解度: DMSO: 20mg/mL以上

純度: 98%+

外観：白色の結晶性粉末

グレード: 医薬品グレード

ダポキセチンの用途

ダポキセチンは早漏の治療に使用されます。 18歳から64歳までの男性のみに使用してください。

ダポキセチンはある種に特異的なもので、短期的に作用する選択的セロトニン再取り込み阻害剤で、毎日必要なすべての薬を服用するのではなく、必要なとき、つまり各性交前の1-3時間以内にのみ服用します。

ダポキセチンの仕組み

ダポキセチンは選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (SSRI) で、神経系内のセロトニンのレベルを増加させて射精にかかる時間を延ばし、射精のコントロールを改善します。

ダポキセチンの一般的な副作用

吐き気、めまい、疲労、頭痛、落ち着きのなさ、不安、性欲減退、口渇、眠気、興奮

ダポキセチン塩酸塩説明

速効性セロトニン再取り込みトランスポーター阻害剤である塩酸ダポキセチンは、一般に成人男性の早漏と勃起不全の治療と管理に処方されます。米国およびその他の一部の国ではPEに対する特別な承認治療法が存在しないため、他のSSRIが使用されます。フルオキセチン、パロキセチン、セルトラリン、フルボキサミン、シタロプラムなどは、PE を治療するための臨床薬として使用されています。 Waldinger のメタ分析では、これらの従来の抗うつ薬の使用により IELT が約 2-9 倍増加するのに対し、ダポキセチンを使用した場合は 3 ～ 8 倍増加することが示されています。しかし、これらのSSRIは有意義な効果を得るために毎日服用する必要があり、半減期が長いため薬物蓄積のリスクが高まり、その結果、性的性欲の低下や勃起不全を引き起こすなどの副作用が増加します。一方、ダポキセチンは即効性のSSRIです。急速に吸収され、数時間以内に体から排出されます。この好ましい薬物動態により、薬物が体内に蓄積するリスクが最小限に抑えられ、したがって副作用が軽減されます。

ダポキセチン塩酸塩は、白色からオフホワイトの粉末です。この製品はメタノール、エタノールに溶けやすく、ジクロロエタンにわずかに溶けますが、水にはほとんど溶けません。塩酸ダポキセチンはBCSII化合物であり、溶解度の低さが臨床効果の違いに影響を与える重要な要素です。塩酸ダポキセチンには複数の結晶形成があり、溶解度の違いにより異なります。異なる結晶形の結晶は比較的大きく、結晶の形成と変化する現象の間に存在します。

薬力学

ダポキセチン塩酸塩は、選択的セロトニン再取り込み阻害剤です。射精の生理機能は主に、5-HT1a や 5-HT2c などのセロトニン受容体とドーパミン受容体に依存します。塩酸ダポキセチンはセロトニントランスポーターの再取り込みを防ぎます。この薬剤は、ノルエピネフリンとドーパミンの再取り込みトランスポーターと結合し、再取り込みを阻害します。