フリバンセリン

フリバンセリンの基本情報

 

製品名: フリバンセリン

別名：女性用バイアグラ

CAS番号:167933-07-5

分子式: C20H21F3N4O

分子量: 390.40

純度: 99%

グレード: 医薬品グレード

外観：白からベージュの粉末

密度: 1.292±0.06 g/cm3(予測)

保管温度: 2-8 度

溶解度: DMSO: 可溶性10mg/mL、透明

Pka: 12.12±0.30 (予測)

フリバンセリンは、顕著な苦痛や対人関係の困難を引き起こす性欲の低下を特徴とする、後天性全般性低活動性性欲障害（HSDD）を持つ閉経前女性の治療を適応とする処方薬です。

フリバンセリンは、性的欲求やその他の快感を制御する脳領域の神経間の伝達を妨害することにより、脳の働きに影響を与えます。 神経は、神経伝達物質と呼ばれる化学物質を生成および放出することによって相互に通信します。 神経伝達物質は近くの他の神経に移動し、そこで神経上の受容体に結合します。 神経伝達物質の付着は、近くの神経の機能を刺激または抑制します。 フリバンセリンは、ドーパミン 4 型受容体、セロトニン 2A、2B、2C 型受容体など、神経上のいくつかの受容体をブロックします。 また、セロトニン1A型も刺激します。 これらの効果が女性の性欲をどのように改善するかは不明です。 科学者らは、フリバンセリンが、性的関心や性的欲求が低下した閉経前の女性の性的欲求を制御する脳の領域を調節する可能性があると考えている。

フリバンセリンは、1日1回就寝時に経口投与されます。 症状の改善が見られない場合は、8週間後に使用を中止する必要があります。

フリバンセリンの有効性は、3 つの第 3 相臨床試験で評価されました。 3 つの試験のそれぞれには 2 つの主要評価項目があり、1 つは性的出来事 (SSE) の満足に関するもの、もう 1 つは性的欲求に関するものでした。 3 つの試験のそれぞれには、性的欲求に関連する苦痛を測定する二次評価項目もありました。

3つの試験すべてで、フリバンセリンがSSEの数を統計的に有意に増加させ、性的欲求に関連する苦痛を軽減することが示されました。

最初の 2 つの試験では、性的欲求を測定するために電子日記が使用されましたが、プラセボで治療された女性と比較して統計的に有意な増加は見つかりませんでした。 これら 2 つの試験では、女性性機能指数 (FSFI) を二次評価項目として使用して性的欲求も測定し、後者の測定値を使用すると統計的に有意な増加が観察されました。 FSFIは第3試験で性欲の共同主要評価項目として使用され、ここでも統計的に有意な増加が示されました。

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