エクセスタンパウダー

エクセスタンパウダー

製品名：エクセメスタン、アロマシンパウダー
CAS：107868-30-4
分子式：C20H24O2
分子量：296.4
純度：99％
外観：白い粉
物理的な形：固体
融点：155.13AAC
貯蔵温度：室温
半減期：24時間
一般的な用量：1日あたり12.5mg
検出時間：2週間
薬物クラス：経口抗エストロゲン

エクセスタンパウダーショー：

Exemestane、Chemical Name 6- Metyleneandrosta -1、4- diene -3、17- dione、商品名アロマシンは、第3世代のアロマテーゼ阻害剤であり、イタリーのイタリー＆upjoinによって開発されました。 1999年4月に英国で最初に承認され、米国、ドイツ、スイス、カナダ、北欧諸国で発表されました。これは主に、閉経後の女性の進行乳癌の治療に使用されます。その作用メカニズムは、アロマターゼの基質結合部位に不可逆的な結合であり、アロマターゼを不活性化し、血漿中のエストロゲンのレベルを低下させます。 Exemestaneには、強力かつ特異的なアロマターゼ阻害効果があります。エストロゲン依存性乳がんの閉経後女性のセカンドラインおよびサードライン治療として、腫瘍収縮、長期の生存率、疾患安定性率の点で標準治療よりも優れており、有害反応がほとんどなく、適切なアプリケーションの見通しが示されます。

乳がん細胞の成長は、エストロゲンの存在に依存する可能性があります。閉経後女性の循環におけるエストロゲン（エストロンとエストラジオール）は、主に副腎および卵巣のアンドロゲン（アンドロステンジオンとテストステロン）の末梢組織のアロマターゼによって変換されます。アロマターゼを阻害することによりエストロゲン産生を防ぐことは、閉経後ホルモン依存性乳がんの効果的な選択的治療です。 Exemestaneは、不可逆的なステロイドアロマターゼの不活性化剤です。これは、酵素の天然基質であるAndrostenedioneに構造的に類似しており、アロマターゼの擬似基質です。その活性部位に不可逆的に結合することにより酵素を不活性化することができ、それにより、閉経後女性の血液循環におけるエストロゲンのレベルを大幅に低下させるが、副腎のコルチコステロイドとアルドステロンの生合成に有意な影響はない。アロマターゼ阻害濃度の600倍高い濃度では、ステロイド酸化経路の他の酵素に有意な影響はありません。

乳がん細胞の成長は、エストロゲンの存在に依存する可能性があります。閉経後の女性の循環におけるエストロゲン（エストロンとエストラジオール）は、末梢組織のアロマターゼによる副腎および卵巣のアンドロゲン（アンドロステンジオンとテストステロン）から主に変換されます。アロマターゼを阻害することによりエストロゲン産生を防ぐことは、閉経後ホルモン依存性乳癌を治療するための効果的で選択的な方法です。 Exemestaneは、不可逆的なステロイド型アロマターゼの不活性化剤です。構造は、酵素であるアンドロステンジオンの天然基質と類似しており、アロマターゼの擬似基質です。その活性部位に不可逆的に結合することにより酵素を不活性化することができ、それにより、閉経後女性の血液循環におけるエストロゲンのレベルを大幅に低下させるが、副腎のコルチコステロイドとアルドステロンの生合成に有意な影響はない。アロマターゼを阻害する濃度の600倍高い濃度では、ステロイド酸化経路の他の酵素に有意な影響はありません。

Exemestaneは、次のように示されるアロマターゼ阻害剤です。

2〜3年のタモキシフェンを投与され、合計5年連続のアジュバントホルモン療法の完了のためにエグゼスタンに切り替えられたエストロゲン受容体陽性早期乳がんを伴う閉経後女性の補助治療。

この薬は、閉経後の女性の特定のタイプの乳がん（ホルモン受容体陽性乳がんなど）を治療するために使用されます。 Exemestaneは、癌が戻ってくるのを防ぐためにも使用されます。一部の乳がんは、エストロゲンと呼ばれる天然ホルモンによってより速く成長するように作られています。 Exemestaneは、体が作るエストロゲンの量を減少させ、これらの乳がんの成長を遅らせるか逆転させます。

推奨用量：食事後に1日1回1回の25 mgのタブレット。

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