レバミゾール塩酸塩

レバミゾール塩酸塩の基本情報

 

製品名：レバミゾール塩酸塩

CAS: 16595-80-5

MF: C11H13ClN2S

分子量: 240.75

融点: 266-267 度 (点灯)

溶解度: 水に溶けやすく、エタノール (96 パーセント) に溶け、塩化メチレンにわずかに溶けます。

外観: 白色からほぼ白色の結晶性粉末

• 腸のアルカリホスファターゼはわずかに阻害されるだけです
• 駆虫活性を有する生体応答修飾剤
• コハク酸デヒドロゲナーゼの立体特異的阻害剤。

いくつかの制御可能な要因に応じて、免疫刺激効果と免疫抑制効果の両方を示します。 回虫症（鉤虫感染）の治療に非常に効果的です。 おそらく IL-1 の産生を刺激し、マクロファージを直接活性化するため、結腸直腸癌の化学療法に役立ちます。

レバミゾールは合成イミダゾチアゾール誘導体であり、人間と動物の両方の寄生虫の治療に広く使用されています。 駆虫薬としては、おそらく線虫のニコチン作動性アセチルコリン受容体を標的とすることで作用すると考えられます。 免疫調節剤としてのレバミゾールは、ステージ III 結腸癌に対して 5FU と併用して補助的に投与されている患者において、NK 細胞と活性化 T 細胞を増加させることが示されている免疫賦活剤であるようです。

レバミゾールは、結腸直腸癌において抗寄生虫薬、免疫調節薬、およびアジュバントとして作用します。 レバミゾールは、抗体形成を刺激することで低下した免疫機能を回復し、T 細胞の活性化と増殖を刺激することで T 細胞反応を強化します。

抗寄生虫薬としてのレバミゾールの作用機序は、線虫の筋肉における L サブタイプのニコチン性アセチルコリン受容体に対するその認知症活性に関連していると思われます。 この拮抗作用により、オスの生殖筋を制御する能力が低下し、交尾能力が制限されます。 フルオロウラシルと組み合わせた抗がん剤としてのレバミゾールの作用機序は不明です。 免疫系に対するレバミゾールの影響は複雑です。 この薬は、反応を正常レベル以上に刺激するのではなく、低下した免疫機能を回復させるようです。 レバミゾールは、さまざまな抗原に対する抗体の形成を刺激し、T 細胞の活性化と増殖を刺激することで T 細胞反応を強化し、食作用や走化性を含む単球およびマクロファージの機能を強化し、好中球の移動性、付着、および走化性を増加させることができます。

駆虫活性を有する生体応答修飾剤。 駆虫薬（線虫）; 免疫調節剤。

レバミゾール塩酸塩は駆虫薬です。 レバミゾールの活性は殺アブシシダルの約２倍であり、毒性および副作用はより低い。 レバミゾールは回虫の筋肉麻痺を引き起こし、糞便中に排泄する可能性があります。 主に抗虫および抗鉤虫として使用されます。

レバミゾール塩酸塩は、ラセミ体のテトライミダゾールから、分解、アルカリ分析、および塩への酸性化によって調製されました。

ジベンゾイル-D-酒石酸を水中で40分間沸騰させ、加水分解し、水酸化ナトリウム溶液でpH 7.5に中和し、その後ラセミ体のテトライミダゾールに添加します。 レバミゾールは、ビスベンゾイル酒石酸と塩を生成することによって沈殿します。 分離後、水酸化ナトリウム溶液をPH=9に加え、レバミゾールを分解します。 次いで、希塩酸溶液に溶解し、活性炭で脱色した後、ろ液をほぼ乾固し、アセトンを加えて０度に冷却して結晶化させた。 濾過し、乾燥させてレバミゾール塩酸塩を得た。

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